




临床用于(1)RR-TB、MDR-TB、准广泛耐药结核病(pre-XDR-TB)和XDR-TB的治疗方案中,环丝氨酸应作为耐药化疗方案的核心药品之一;(2)复治结核病患者不能组成有效方案者;(3)初治结核病及肝功能损伤不能组成有效方案者;(4)结核性脑膜炎耐药患者。
环丝氨酸的抗菌谱广,除结核杆菌外,对大多数革兰阳性与阴性细菌、立克次体以及某些原虫等也都有抑制作用,对紫霉素、吡嗪酰胺等耐药的结核杆菌也有作用。环丝氨酸与异烟肼对结核杆菌H37RV有轻度的协同作用,与链霉素既无协同亦不显示拮抗作用。环丝氨酸为抑菌剂,增加剂量或延长与细菌作用时间,也不出现杀菌作用。环丝氨酸抗菌作用的机理是抑制细菌细胞壁的合成。
环丝氨酸几乎完全从胃肠道吸收。口服后吸收完全、迅速,生物利用度为70%~90%。在空腹条件下,环丝氨酸吸收迅速,血药最大浓度(Cmax)为14.8μg/ml;食物会减少并延缓口服环丝氨酸吸收,高脂肪餐下Cmax降低至12.4μg/ml( P <0.05),此时环丝氨酸达到Cmax的时间是正常情况下的4.7倍( P <0.01)。制酸剂和橙汁等对环丝氨酸的药代动力学影响很小。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593